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【现货供应】柚皮苷 (10236-47-2)原料药


【中文名】柚苷(柚皮苷) 

【英文名】Naringin 

【分子式】C27H32O14 

【CAS 号】10236-47-2 

【分子量】580.53 

【结构式】 





【需要的可直接联系我们哦~】


【性 状】淡黄色或类白色粉末。


 【熔 点】纯品柚皮苷中结晶水的含量及其熔点因结晶和干燥方法而异,以 水作溶剂结晶所得柚皮甙分子中含 6~8 个结晶水,熔点 83℃;而在 110℃下干 燥至恒重后得到的柚皮苷分子含有 2 个结晶水,其熔点升至 171℃。 


【溶解性】溶于甲醇、乙醇、丙酮、稀碱溶液和热水。常温下,在水中的溶 解度较低,柚皮苷是一种二氢黄酮类化合物,其母核不是平面型结构,分子之间连 接比较松散,更容易容纳水分子,随提取温度升高,分子运动更剧烈,有利于水 分子进入,柚皮苷易溶于热水。。不溶于石油醚、乙醚、苯和氯仿等非极性溶剂。 


【植物来源】柚皮苷是一种芸香科柑橘属植物次生代谢产物,广泛分布在柑 橘类水果中,例如葡萄柚、酸橙和柠檬等。在枳实、枳壳、骨碎补等中药材中含 量也较高。 


【柚皮苷功用】在食品工业中,柚皮苷可以作为天然风味改良剂和苦味剂, 还可以作为合成新型低能量甜味剂新橙皮苷二氢查耳酮和柚皮苷二氢查耳酮的 原料。


此外,柚皮苷的具有广泛的药理作用,主要包括: 


镇咳作用:引起咳嗽的刺激因素主要为机械刺激、化学因素刺激、炎症介 质释放以及感受器敏感性增加。柚皮苷及其主要代谢产物柚皮素对辣椒素所致豚 鼠咳嗽模型和氨水诱导的小鼠咳嗽模型具有显著镇咳效果。而对电刺激豚鼠气道 神经或喉上神经所致咳嗽模型没有显著影响,说明柚皮苷是外周性镇咳药,其镇 咳部位不在中枢,没有成瘾性。此外,柚皮苷对气道神经源性炎症和慢性气道炎 症诱发的咳嗽均具有镇咳作用。 


化痰作用:气道黏蛋白 5AC(MUC5AC)的生成异常增多、囊性纤维化跨膜 传导调节因子(CFTR)和水通道蛋白 5(AQP5)的表达下调是导致痰液黏稠的 重要因素。柚皮苷能显著缓解 LPS 所致 Beagle 犬气管中痰液固形物含量和分泌 量的增加,并明显减少 LPS 所致的急性肺损伤小鼠肺泡灌洗液中 MUC5AC 的含 量,抑制小气道中杯状细胞的增生。此外,柚皮苷的主要代谢产物柚皮素可以促 进浆液分泌、显著提高气道纤毛转运功能,并且抑制上皮细胞 MUC5AC 的 mRNA 和蛋白质的表达增加。


 抗炎作用:伴随于多种呼吸系统疾病的病理性咳嗽和咳痰常与炎性刺激有关, 柚皮苷具有抗炎作用。动物实验结果表明,柚皮苷能显著改善 LPS、PM2.5、丙 烯醛、香烟、卵蛋白、卡拉胶及百草枯诱导的动物肺部炎症,主要表现为柚皮苷 可以抑制肺水肿、减轻肺组织结构损伤和中性粒细胞浸润;抑制肺组织中髓过氧 化物酶(MPO)、基质金属蛋白酶 9(MMP-9)和诱导型一氧化氮合酶(iNOS) 活性;抑制肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、转化生长因子-β1(TGF-β1)、白三烯 B4 (LTB4)、白细胞介素-8(IL-8)、单核细胞趋化蛋白-1(MCP-1)和巨噬细胞炎 性蛋白 1α(MIP-1α)的产生;提高肺组织中超氧化物歧化酶(SOD)活性等。 


抗肺纤维化作用:肺纤维化是以成纤维细胞增殖、大量细胞外基质聚集并伴 炎症损伤、组织结构破坏为特征的肺部疾病。在博莱霉所致的肺纤维化大鼠模型 中,柚皮苷能显著减轻肺部胶原沉积,降低肺部 TNF-α、羟脯氨酸(HYP)、白细 胞介素-1β(IL-1β)和血清脂质过氧化终产物丙二醛(MDA)水平,显示出抗纤 维化作用。柚皮苷能显著减轻百草枯所致的小鼠弥漫性肺泡和支气管周围及间质 纤维化,降低肺组织中 TGF-β1、TNF-α、组织金属蛋白酶抑制因子-1(TIMP-1)、 MMP-9 和 HYP 的表达水平,发挥对小鼠纤维化的抑制作用。


 骨治疗作用:以柚皮苷为主要成分的中药骨碎补长久以来被用于接骨续筋、 散瘀止痛。柚皮苷对骨祖细胞(如鼠前成骨细胞 MC3T3-E1)和具有成骨表型的 细胞(包括人和鼠原代胎儿成骨细胞)的增殖或分化具有显著影响。柚皮苷可以 改善间充质干细胞(MSC)的增殖,并且显著增加骨钙蛋白(OC)、碱性磷酸酶 (ALP)和 I 型胶原蛋白(Col1)等成骨标记物的表达,因此具有应用于干细胞 骨疗法的潜力。柚皮苷可以改善健康动物和性腺切除动物模型(如小鼠和大鼠) 体内总体骨骼健康。将含有柚皮苷的支架移植入动物体内,可以显著改善支架周 围骨小梁成熟度,上调体内骨桥蛋白(OPN)、ALP、OC、Col1 和成骨转录因子 RUNX2 的表达。


 其它作用:柚皮苷在人肝细胞癌(HepG2 细胞)中显示出抗增殖活性。并且 由于其抗炎抗氧化活性,在类风湿性关节炎的治疗中起保护作用。此外,它还可 以模仿他汀类药物的机制,对人类产生显著降血脂和降胆固醇作用。 此外,柚皮苷安全性高,不存在已知毒性。对 SD 大鼠进行 6 个月的慢性毒 性研究,口服剂量大于 1250 mg/kg/天,未观察到不良作用。柚皮苷在比格犬中 安全性实验中,急性口服给药单次最大推注剂量为 5 g/kg。在慢性毒性研究中, 连续 3 个月和 6 个月口服出现副作用的最小剂量至少为 500 mg/kg/天。这些结 果证明柚皮苷具有良好的安全性。 


【安全性】

 1. 收录于我国食品添加剂使用标准(GB2760-2011)(#N222,天然食品香料), 可在食品领域广泛使用;

 2. 被美国食品药品监督管理局(FDA)将其例入公认安全物质(GRAS) 

3. 被美国信用香料与提取物制造者协会(FEMA)列入公认安全物质(GRAS) (#2679);

 4. 列入日本现有天然食品添加剂名单(#313)

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